Voor de plant is rotenon een afweermechanisme, tegen insecten. De mens gebruikt(e) het als pesticide (tegen planten), een insecticide (tegen insecten) en zoals gezegd een piscicide (gericht tegen vissen).

Het is een kleur- en reukloze stof met de chemische formule C₂₃H₂₂O₆, een fyto-oestrogeen, dat is een oestrogeen - als het vrouwelijke hormoon - dat door planten wordt aangemaakt, met name door de volgende planten uit de bonenfamilie (abaceae):

• Jicama (Pachyrhizus erosus), alle bovengrondse delen,
• Ahipa (Pachyrhisus ahipa) alle bovengrondse delen

De benaming is ontleend aan de roten, de Japanse naam van de Derris eleptica, de plantensoort waaruit rotenon in 1902 voor het eerst geïsoleerd is, door een Japanse chemicus, Nagai Nagayoshi. De Derris elleptica is de plant waarvan de wortels in Fiji en in Papua Nieuw Guinea gebruikt werden bij het vissen. Door de wortels in een smalle vaart of greppel te werpen, raakt het water vergiftigd, raken de vissen verdoofd en sterven. Daarna kunnen ze eenvoudig kunnen worden opgeraapt.

Deze manier van vissen wordt op diverse plekken op aarde (nog altijd) toegepast, met diverse giftige planten. Niet alleen exotische oorden, de methode wordt wereldwijd toegepast, bijvoorbeeld om invasieve, ongewenste vissoorten en/of amfibieën te verdrijven. In de Verenigde Staten is de rotenon-methode zelfs gebruikt om zich van inheemse vissoorten te ontdoen voor lucratiever uitheemse soorten zoals de zalmforel. Sinds de jaren vijftig van de vorige eeuw is dat in de VS staande praktijk, zelfs in nationale parken.

Rotenon is in 1848 als landbouwgif geïntroduceerd en staat sinds de jaren negentig ter discussie mede naar aanleiding van alarmerende berichten over eenverband met de Ziekte van Parkinson. Het was op dat moment élén van de meest gebruikte gifsoorten in de landbouw, maar ook bij consumenten thuis. Franse imkers gebruikten het zelfs voor de bestrijding van varroa.

Vanaf de jaren negentig is rotenon geleidelijk 'uitgefaseerd'. In heel Europa - en dus ook in ons land - is het sinds 2008 verboden rotenon te gebruiken als pesticide in de landbouw, ook in de biologische landbouw.

Rotenon wordt in de handel derris of tuba genoemd (de Indonesische naam voor de Derris eleptica) of cué, wat tevens de naam is van een hars met dezelfde eigenschappen als de tuba-wortel, afkomstig van de Deguella utilis of de Lonchocarpus, twee Zuid-Amerikaanse planten.

Het grootste risico voor de mens is het inhaleren van rotenon bij het gebruik ervan, zeker wanneer dat in poedervorm is. Dat is een groter gevaar dan het drinken of eten van rotenon, dat in de lever wordt afgebroken. De dodelijke dosering wordt geschat op 300-500 milligram per kilogram lichaamsgewicht.

Rotenon is daarom niet schadelijk voor de volksgezondheid, tenzij het geïhaleerd wordt. Het wordt in ons maag-darmkanaal afgebroken tot onschadelijke producten Wanneer rotenon in open water wordt gebruikt, zal het daar snel af breken en zich binden aan bodemdeeltjes, waardoor het niet in het drinkwater terecht komt. Het accumuleert niet in vis, waardoor het vis uit met rotenon behandeld viswater zonder risico's gegeten kan worden.