Piperine is in het begin van de negentiende eeuw ontdekt door Hans Christian Ørsted, die het uit de vruchtjes van de zwarte peper (Piper nigrum) isoleerde. De chemische formule is C17H193. Piperine, is een alkaloïde, net als de isomeer van piperine chavicine, die alleen in het epicarp, de schil van de pepervrucht voor komt.
Het ligt nog wat ingewikkelder, want piperine, naar later bleek 1‐piperoylpiperidine, is één van verscheidene scherpe stoffen in peper. Peper bevat bevat om precies te zijn vier als scherp ervaren isomeren: piperine (trans‐trans isomeer), isopiperine (cis‐trans isomeer), chavicine (cis‐cis isomeer) en isochavicine (trans‐cis isomeer), en bovendien nog enkele andere scherpe alkaloïden: piperanine, piperettine, piperylin A, piperolein B en pipericine.
Daar piperine 98 volume-procent van alle scherpe alkaloïden gezamenlijk vormt, wordt piperine als de belangrijkste factor voor de scherpte van peper beschouwd, en wordt de scherpte gedefinieerd aan de hand van de gemeten hoeveelheid piperine.
De ene pepersoort is scherper dan de ander, en ook tussen peppers van een zelfde soort zijn er duidelijke verschilen qua scherpte. Lange pepers zoals Balinese peper (Piper retrofractum) zijn gemiddeld minder scherp, met n gehalte van 1-2% piperine. Zwarte peper bevat 5 en 10% piperine, in witte peper is het gehalte lager, maar met uitschieters naar boven, waardoor sommige witte peper zeer scherp kan zijn.
Er bestaat geen score voor de scherpte van peper, berhalve voor de chilipeper ontwikkelde Scoville-schaal. Op deze schaal scoort pure piperine 100.000 SHU, en een peper met 10% piperine 10.000 SHU, vergelijkbaar met de scherpte van een jalapeño.
De vergelijking met capsaïcine is niet geforceerd. Piperine is immers verwant aan capsaïcine. Ook wat de branderige, scherpe beleving betreft, die niet zintuiglijk is. Deze wordt chemesthesis genoemd, of chemische gevoeligheid. Een soortgelijke prikkel, maar dan in de vorm van verkoeling, geeft menthol, en in de vorm van huilen, juist: uien.
Door contact met het ion-kanaal TRPV1, één van de receptoren op onze pijnzenuwen, geven piperine en capsaïcine een ervaring van pijn en/of branderigheid. Deze receptoren (voluit: transient receptor potential vanilloid) bevinden zich onder meer op de tong, maar ook elders in de mond, en op het slijmvlies, ook elders. De receptor reageert soortgelijk op contact met zuur en vloeistoffen die warmer zijn dan 42°.
In 1979 is piperine 's wereld eerste 'bio-enhancer' - een Nederlands woord ontbreekt - een stof die de biologische beschikbaarheid van andere stoffen vergroot, zonder aan de werking van die stoffen af te doen. Na piperine volgen ook gingerol (gember), allicine (knoflook), curcumine (geelwortel), glycyrrhyzine (zoethout) en quercitine (fruit). Piperine wordt onder meer beschouwd als een bio-enhancer voor diverse vitaminen (A, B1, B2, B6, C, D, E en K), aminozuren en mineralen (onder andere calcium, ijzer en zink).